DIAZEPAM


(Stesolid, trazep, valdimex, valisanbe, valium)

Diazepam merupakan benzodiazepine untuk ansiolitik dan hipnotik.

INDIKASI

Penggunaan jangka pendek kecemasan dan insomnia, status epileptikus, kejang berulang; kejang demam, sebagai tambahan (adjunct) pada gejala putus alkohol;  premedikasi

KONTRAINDIKASI

Depresi napas; acute pulmonary insufficiency; henti napas saat tidur (sleep apnoea); gangguan hati berat; myasthenia gravis

Perhatian :

Penyakit pernapasan, kelemahan otot, riwayat penyalahgunaan alkohol atau obat, gangguan kepribadian yang nyata; kehamilan; menyusui; penyesuaian dosis pada lansia atau kondisi lemah dan gangguan hati, gangguan ginjal; hindari penggunaan jangka panjang dan penghentian mendadak; porfiria

Kehamilan dan meyusui :

Kehamilan :

  • Hindari penggunaan teratur (risiko putus obat pada neonates); gunakan hanya dengan indikasi jelas seperti mengontrol kejang (dosis tinggi pada akhir kehamilan atau persalinan dapat menyebabkan hipotermi, hipotonus, dan depresi napas neonates)

Menyusui :

  • Terdapat pada ASI- hindari jika mungkin (midazolam : pabrik menyarankan hindari menyusui untuk 24 jam setelah minum obat; terdapat pada ASI)
Golongan Sediaan Penyakit/indikasi Alasan penggunaan

Obat premedikasi dan sedasi untuk tindakan operasi jangka pendek

Injeksi : 5 mg/ml dalam ampul 2 mlTablet : 5 mg

Premedikasi sebelum tindakan bedah besar atau kecil (mayor/minor) digunakan untuk durasi singkat, sedasi dengan amnesia untuk prosedur endoskopi dan bedah dibawah anastesi local. Infus  diazepam dapat menyebabkan sumbatan jalan napas dan hipoksia seperti anastesi intravena lainnya

Anti kejang/ antiepilepsi

Injeksi : 5 mg/ml dalam ampul 2ml (intravena atau rectal/anus)

Digunakan pada status epileptikus

Terdapat bukti bahwa pemberian per rectal efeksitif seperti pemberian intravena dan dipertimbangkan untuk diberikan sekalipun larutan steril tersedia

Oabt untuk gangguan cemas dan gangguan tidur

Tablet : 2mg; 5 mg

Ansiolitik dan hipnotik; benzodiazepine kerja lama potensi sedang

Hindari penggunaan jangka panjang. Dapat digunakan untuk mengontrol kecemasan akut tetapi disarankan tidak digunakan lebih dari 2-4 minggu karena risiko ketergantungan

EFEK SAMPING

Efek pada sisitem saraf pusat sering terjadi dan termasuk mengantuk, kebingungan, amnesia, vertigo dan ataksia; hipotensi, bradikardia atau henti jantung terutama pada lansia atau pasien sakit berat; termasuk reaksi paradoksal seperti iritabilitas, eksitabilitas, halusinasi, dangguan tidur; nyeri dan tromboemboli pada injeksi intravena

Mengantuk, kepala terasa ringan pada hari berikutnya, kebingungan dan ataksia (terutama pada lanjut usia); amnesia; ketergantungan; peningkatan pada agresi; kelemahan otot; terkadang : sakit kepala, vertigo, gangguan saluran cerna, gangguan penglihatan, disartria, tremor, perubahan libido, inkotinensia, retensi urin; gangguan darah dan kuning/jaundice; reaksi kulit; peningkatan enzim hati.

DOSIS

Premedikasi,Per oral 2 jam sebelum pembedahan, DEWASA dan ANAK diatas 12 tahun, 5-10mg

Sedasi, dengan infuse intravena lambat segera sebelum prosedur, DEWASA dan ANAK > 12 tahun, 200 mikrogram/kg

Status epileptikus atau kejang epilepsy berulang , dengan injeksi intravena lambat (dengan kecepatan rata-rata 5mg/menit), DEWASA 10-20 mg, diulang jika perlu setelah 30-60 menit; dapat diikuti dengan infuse intravena samapai maksimal 3mg/kg dalam 24 jam; dengan injeksi intravena lambat, ANAK 200-300 mikrogram/kg (atau 1 mg / tahun usia); melalui larutan per rectal, DEWASA dan ANAK lebih dari 10 kg, 500 mikrogram/kg, LANSIA 250 mikrogram/kg; diulang jika perlu setiap 12 jam; jika kejang tidak terkontrol maka tindakan lain harus dilakukan

Kejang demam (tindakan yang dianjurkan), per rectal,  larutan (larutan injeksi dapat digunakan), ANAK >10 kg, 500 mikrogram/kg (maksimal 10 mg), dengan dosis dapat diulang jika perlu

Kejang demam ( alternatif), dengan injeksi intravena lambat, ANAK 200-300 mikrogram/kg (atau 1 mg/ tahun usia)

Reaksi putus obat atau putus alkohol, injeksi inravena lambat (rata-rata 5mg/menit), DEWASA 10 mg; dosis lebih tinggi dapat dibutuhkan tergantung derajat beratnya gejala

Kejang akibat keracunan, injeksi intravena lambat ( rata-rata 5mg/menit), DEWASA 10-20 mg

Ansietas, per oral, DEWASA 2 mg 3 x sehari dapat ditingkatkan jika perlu menjadi 15-30 mg sehari dengan dosis terbagi; LANSIA (atau kondisi berat) setengah dosis dewasa

Insomnia, per oral, DEWASA 5-15 mg saat tidur

 

Cara pelarutan dan pemberian :

Premedikasi : abdorbsi setelah pemberian suntik intramuscular lambat dan tidak konstan; intramuscular diberikan hanya jika pemberian per oral dan intravena tidak mungkin dilakukan.

Injeksi intravena lambat di dalam vena besar mengurangi risiko tromboflebitis


INTERAKSI

ACE inhibitor Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan degnan ACE inhibitor
Penyekat neuron adrenergic

Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan penyekat neuron adrenergic

Alkohol Meningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan alkohol
Penyekat alfa Meningkatkan efek hipotensi dan sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan penyekat alfa
Anastesi umum

Meningkatkan efek hipotensi dan sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan anastesi umum

Analgesik

Meningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan analgesik opioid

Angiotensin II reseptor antagonis

Meningkatkan efek hipotensi  saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan angiotensin II reseptor antagonis

Antibakterial

Klaritromisin, eritromisin, quinupristin/ dalfopristin dan telitromisin menghambat metabolism midazolam, meningkatkan kadar dalam darah meningkatkan sedasi; eritromisin meningkatkan kadar buspirone dalam darah, kurangi dosis buspirone; metabilisme zopiclone dihambat oleh eritromisin dan quinupristin/dalfopristin; rifampisin mungkin meningkatkan metabolism benzodiazepine, mengurangi kadar dalam darah; rifampisin meningkatkan metabolism diazepam, mengurangi konsentrasi dalam darah; metaboiisme buspirone dan zalepion mungkin ditingkatkan oleh rifampisin; rifampisin meningkatkan metabolism zolpidem, mengurangi kadar dalam darah dan mengurangi efeknya; kadar zopiclone dalam darah secara bermakna diturunkan oleh rifampisin; metabolism diazepam dihambat oleh isoniazid

Antikoagulan

Chloral dan triclofos dapat meningkatkan sementara efek antikoagulan dari koumarin

Antidepresan

Kadar melatonin dalam darah ditingkatkan oleh fluvoxamine, hindari pemakaian bersama; kadar beberapa benzodiazepine ditingkatkan oleh fluvoxamine; efek sedasi mungkin meningkat saat zolpidem diberikan dengan sertraline; pabrik buspirone menyarankan penggunaan bersama dengan MAOI; meningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan mirtazapin, antidepresan trisiklik

Antiepilepsi

Kadar midazolam dalam darah dikurangi oleh carbamazepine; kadar clonazepam dalam darah seringkali diturunkan oleh cabamazepine, fenitoin dan primidone; benzodiazepine mungkin meningkatkan atau menurunkan kadar fenitoin dalam darah; diazepam meningkatkan atau menurunkan kadar fenitoin dalam darah; clobazam mungkin meningkatkan kadar valproat dalam darah; kadar diazepam dan lorazepam dalam darah mungkin ditingkatkan oleh valproat; meningkatkan risiko efek samping saat clonazepam diberikan dengan valproat

Antijamur

Kadar alprazolam dalam darah ditingkatkan oleh itrakonazol dan ketokonazol; kadar midazolam dalam darah ditingkatkan oleh flukonazol, itrakonazol, dan ketokonazole (meningkatkan risiko sedasi lebih lama); itrakonazol meingkatkan kadar buspiron dalam darah, kurangi dosis buspiron; kadar midazolam dalam darah ditingkatkan oleh posakonazol

Antihistamin

Meningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan antihistamin

Antipsikotik

Meningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan antipsikotik; buspiron meningkatkan kadar haloperidol dalam darah; meningkatkan kadar hipotensi, bradikardi, dan depresi napas saat benzodiazepine intravena diberikan dengan olanzapin intramuscular; diazepam meningkatkan kadar zotepine dalam darah

Antiviral

Kadar midazolam dalam darah mungkin ditingkatkan oleh atazanavir, hindari penggunaan bersama midazolam oral; meingkatkan risiko sedasi lebih lama saat midazolam diberikan bersamaan dengan efavoranz, hindari pemakaian bersama; meningkatkan risiko sedasi lebih lama dan depresi napas saat alprazolam, clonazepam, diazepam, flurazepam, atau midazolam diberikan bersama fosamprenavir; ritonavir, nelfinavir dan indinavir mungkin meningkatkan kadar midazolam dalam darah, risiko peningkatan efek sedasi lebih lama- hindari penggunaan bersama midazolam oral; meningkatkan risiko sedasi lebih lama saat alprazolam diberikan bersama indinavir, hindari pemberian bersamaan; ritonavir mungkin meningkatkan kadar alprazolam, diazepam, flurazepam, dan zolpidem dalam darah, risiko sedasi berat dan depresi napas maka hindari penggunaan bersamaan; kadar ansiolitik dan hipnotik dalam darah mungkin meningkat oleh ritonavir; ritonavir meningkatkan kadar buspiron dalam darah, meningkatkan risiko toksisitas; saquinavir meningkatkan kadar midazolam dalam darah, risiko perpanjangan sedasi- hindari penggunaan bersama midazolam oral.

Barbiturate

Kadar clonazepam dalam darah seringkali dikurangi oleh Phenobarbital

Penyekat beta

Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan penyekat beta

Penyekat kanal kalsium

Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan denganpenyekat kanal kalsium; midazolam meningkatkan penyerapan lercanidipine; diltiazem dan verapamil menghambat metabolism mmidazolam, meningkatkan kadar dalam darah dan meningkatkan sedasi; diltiazem dan verapamil meningkatkan kadar buspirone dalam darah, kurangi dosis buspirone

Glikosida jantung

Alprazolam meningkatkan kadar digoxin dalam darah, meningkatkan risiko toksisitas

Klonidin

Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan klonidin

Sitotoksik

Kadar midazolam dalam darah ditingkatkan oleh nilotinib

Deferasirox

Kadar midazolam dalam darah mungkin diturunkan oleh deferazirox

Diazoxide

Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan diazoxide

Disulfiram

Disulfiram menghambat metabolism benzodiazepine, meningkatkan efek sedasi; meningkatkan risiko toksisitas tenazepam saat diberikan dengan disulfiram;

diuretik

Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan diuretik; pemberian chloral atau triclofos dengan furosemide intravena dapat menggantikan hormone tiroid dari tempat kerjanya

Dopaminergik

Benzodiazepine mungkin melawan efek levodopa

Lofexidine

Meningkatkan efek  sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan lofexidine

Metildopa

Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan metildopa

Moxonidine Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan denganmoxonidine; efek sedasi mungkin meningkat saat benzodiazepine diberikan dengan moxonidine
Pelemas otot

Meningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan baclofen atau tizanidine

Nitrat Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan nitrat
Estrogen Kadar melatonin dalam darah ditingkatkan oleh estrogen
Probenesid

Probenesid mengurangi pengeluaran lorazepam dari tubuh, meningkatkan kadar dalam darah; probenesid mungkin mengurangi pengeluaran nitrazepam dari tubuh, meningkatkan kadar dalam darah

Teofilin

Efek benzodiazepine mungkin dikurangi oleh teofilin

Obat untuk ulkus

Kadar melatonin dalam darah ditingkatkan oleh simetidin; cimetidin menghambat metabolism benzodiazepine, clomethiazol, dan zalepon, meningkatkan kadar dalam darah; esomeprazole dan omeprazole mungkin menghambat metabolisme diazepam, meningkatkan kadar dalam darah

Antihipertensi vasodilator

Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan hidralazin, minoxidil, atau sodium nitroprusi.

 

Comments are closed.